Нобелевская премия по химии 2012 года - Гранит науки - 2012-10-11

Шведская Королевская академия наук присудила Нобелевскую премию по химии 2012 года за исследования, имеющие отношение к важнейшим физиологическим процессам; новые лауреаты работают в медицинских институтах США, это американцы Роберт Лефковиц и Брайан Кобилка. Нобелевская премия по химии этого года присуждена «за исследования рецепторов, сопряженных с G-белком», сообщает сайт Нобелевских премий. Рецепторы, сопряженные с G-белком (G-protein-coupled receptors, GPCR), представляют собой большой класс белков клеточной мембраны и обеспечивают коммуникацию клеток организма. Соединения, которые связываются с этими рецепторами и активируют их, включают гормоны, нейромедиаторы, феромоны, светочувствительные молекулы и другие факторы регуляции важнейших физиологических процессов.

Нарушение работы рецепторов, сопряженных с G-белком, приводит к возникновению множества заболеваний, сами рецепторы являются мишенью до 40 процентов выпускаемых лекарств. Как отмечается в документе Шведской Королевской академии наук, Роберт Лефковиц и Брайан Кобилка совершили прорывные открытия, обнаружив внутренние механизмы сопряженной работы рецепторов и G-белков. Роберт Лефковиц (Robert Lefkowitz) работает в Медицинском институте Говарда Хьюза и Медицинском центре Университета Дьюка, Северная Каролина. Брайан Кобилка (Brian Kobilka) — на медицинском факультете Стенфордского университета, в Калифорнии.

Исследования Лефковица начались в 1968 году с опытов по выявлению мембранных рецепторов путем радиоактивного мечения связывающихся с ними лигандов. Он метил различные гормоны радиоактивным изотопом йода и благодаря этому обнаружил ряд рецепторов, а среди них рецептор адреналина — бета-адренергический рецептор. Ему с коллегами удалось выделить этот рецептор из мембраны, что позволило приступить к изучению работы самого мембранного белка. С начала

к группе Лефковица присоединился Брайан Кобилка, который выделил ген, кодирующий бета-адренергический рецептор у человека. Анализ этого гена обнаружил большое сходство с последовательностью, кодирующей один из светочувствительных рецепторов глаза. Так ученые пришли к выводу, что имеют дело с целым семейством рецепторов, которые и выглядят, и функционируют одинаково.

Сегодня это семейство относится к рецепторам, сопряженным с G-белком. G-белок (назван так потому, что связывает гуанозиновые нуклеотиды) — это универсальный посредник в каскадной передаче сигналов от рецепторов клеточной мембраны к эффекторным белкам. Генов, кодирующих сопряженные с ним рецепторы, около тысячи, а сами рецепторы, благодаря G-белку, улавливают свет, запахи, адреналин, гистамин, дофамин и серотонин. В 2011 году Брайан Кобилка и его коллеги получили изображение бета-адренергического рецептора в тот самый момент, когда он активируется гормоном и посылает сигнал к клетке. Это изображение, обозначенное в нобелевском документе как «молекулярный шедевр», является результатом десятилетий кропотливых исследований. Новости мировой науки вы найдете также на странице нашей программы в газете научного сообщества «Поиск».